一种具有抗癌活性的[N,NH2]环金属铱(III)阳离子型配合物及其制备方法和应用

一种具有抗癌活性的[n,nh2]环金属铱(iii)阳离子型配合物及其制备方法和应用
技术领域：
[0001]
本发明涉及金属配合物，具体为一种具有抗癌活性的[n,nh2]环金属铱(iii)阳离子型配合物及其制备方法和应用，属于化学制药领域。


背景技术：

[0002]
随着科技的发展，癌症正从一种“不治之症”慢慢的可以被人们通过各种手段(手术切除、放射线疗法、化学疗法等)治愈。化学疗法中最经典的药物便是顺铂，自顺铂发现并应用于抗癌领域以来，各式各样的药物(如卡铂和奥沙利铂等)不断发展，金属配合物因为结构上的多样性，配体交换的可能性以及生物分子靶点共价相互作用得到了广泛的研究。在众多金属配合物药物中，环金属铱配合物具有自身独特的优势(稳定的化学性质，更宽的抗肿瘤谱，独特的作用机制，低毒副作用等)，得到了人们的关注。环金属铱配合物结构上为三个两齿螯合配体的六配位模式。其中研究最多的就是中性铱配合物和阳离子型铱配合物。比如在中性环铱配合物(a)中，[x,y]螯合配体为阴离子(负一价)配体，配合物显中性，无抗衡离子存在。在阳离子型环铱配合物(b)中，[x,y]螯合配体为中性配体，配合物内界为阳离子金属中心，外界有阴离子pf
6-抗衡。基于环金属铱(iii)[n,nh2]中性螯合配体的阳离子型配合物特有的配位模式和螯合结构以及金属铱独特的优势，有望开发出更高抗癌活性、更低毒副作用以及具有新颖抗癌机理的金属抗癌药物。
[0003]


技术实现要素：

[0004]
引入一系列含不同取代基的[n,nh2]配体和含不同的环铱而希望得到一系列具有良好抗肿瘤效果的[n,nh2]环金属铱(iii)阳离子型配合物。此类[n,nh2]环金属铱(iii)阳离子型配合物表现出优异的抗肿瘤效果。
[0005][0006]
[n,nh2]环金属铱(iii)阳离子型配合物分子结构式为：
[0007][0008]
式中，r1、r2同时或分别为氢，c1～c
15
的烷基、卤素或卤代c1～c
15
的烷基；为中的一种；x为cl-、pf
6-、bf
4-、bph
4-、sbf
6-、中的一种。
[0009]
本发明[n,nh2]环金属铱(iii)阳离子型配合物，式(ⅰ)中，r1为叔丁基，r2为氢，x为pf
6-，为具体结构式如式1所示；式(ⅰ)中，r1为叔丁基，r2为氢，x为pf
6-，为具体结构式如式2所示；式(ⅰ)中r1为甲基，r2为氢，x为pf
6-，为具体结
构式如式3所示；式(ⅰ)中r1为甲氧基，r2为氢，x为pf
6-，为具体结构式如式4所示；式(ⅰ)中，r1为甲氧基，r2为氢，x为pf
6-，为具体结构式如式5所示；
[0010][0011]
本发明所述的[n,nh2]环金属铱(iii)阳离子型配合物的制备方法，包括以下步骤：在氩气氛围下，将式(ⅲ)所示二聚体,式(ⅱ)所示配体和无机盐ax在溶剂为甲醇的条件下，反应体系在室温下搅拌6h后得到式(ⅰ)所示环金属铱(iii)[n,nh2]螯合配体阳离子型配合物；所述的无机盐ax为n无机盐ax、kx、agx或nh4x中的一种；具体的合成路线为：
[0012][0013]
所述配合物为1时，通过以下方法制备而成：
[0014]
氩气氛围下，在100ml schlenk瓶中加入53.86mg环铱二聚体(式(ⅲ))、25.36mg配体(式(ⅱ)r2＝氢、r1＝叔丁基)、33mg六氟磷酸盐以及10ml无水甲醇，室温搅拌6h，反应结束后，溶液用旋转蒸发仪旋干，残余物用二氯甲烷溶解，砂芯过滤去除过量六氟
磷酸盐；滤液用二氯甲烷和正己烷扩散法重结晶，出现沉淀，砂芯过滤沉淀并用正己烷洗涤，真空干燥，得到黄色固体1。
[0015]
所述配合物为2时，通过以下方法制备而成：
[0016]
氩气氛围下，在100ml schlenk瓶中加入56.57mg环铱二聚体(式(ⅲ))、22.35mg配体(式(ⅱ)r2＝氢、r1＝叔丁基)、33mg六氟磷酸盐以及10ml无水甲醇，室温搅拌6h，反应结束后，溶液用旋转蒸发仪旋干，残余物用二氯甲烷溶解，砂芯过滤去除过量六氟磷酸盐；滤液用二氯甲烷和正己烷扩散法重结晶，出现沉淀，砂芯过滤沉淀并用正己烷洗涤，真空干燥，得到黄色固体2。
[0017]
所述配合物为3时，通过以下方法制备而成：
[0018]
氩气氛围下，在100ml schlenk瓶中加入56.97mg环铱二聚体(式(ⅲ))、24.12mg配体(式(ⅱ)r2＝氢、r1＝甲基)、33mg六氟磷酸盐以及10ml无水甲醇，室温搅拌6h，反应结束后，溶液用旋转蒸发仪旋干，残余物用二氯甲烷溶解，砂芯过滤去除过量六氟磷酸盐；滤液用二氯甲烷和正己烷扩散法重结晶，出现沉淀，砂芯过滤沉淀并用正己烷洗涤，真空干燥，得到红褐色固体3。
[0019]
所述配合物为4时，通过以下方法制备而成：
[0020]
氩气氛围下，在100ml schlenk瓶中加入64.65mg环铱二聚体(式(ⅲ))、27.27mg配体(式(ⅱ)r2＝氢、r1＝甲氧基)、33mg六氟磷酸盐以及10ml无水甲醇，室温搅拌6h，反应结束后，溶液用旋转蒸发仪旋干，残余物用二氯甲烷溶解，砂芯过滤去除过量六氟磷酸盐；滤液用二氯甲烷和正己烷扩散法重结晶，出现沉淀，砂芯过滤沉淀并用正己烷洗涤，真空干燥，得到黄色固体4。
[0021]
所述配合物为5时，通过以下方法制备而成：
[0022]
氩气氛围下，在100ml schlenk瓶中加入60.16mg环铱二聚体(式(ⅲ))、22.82mg配体(式(ⅱ)r2＝氢、r1＝甲氧基)、33mg六氟磷酸盐以及10ml无水甲醇，室温搅拌6h，反应结束后，溶液用旋转蒸发仪旋干，残余物用二氯甲烷溶解，砂芯过滤去除过量六氟磷酸盐；滤液用二氯甲烷和正己烷扩散法重结晶，出现沉淀，砂芯过滤沉淀并用正己烷洗涤，真空干燥，得到黄色固体5。
[0023]
有益效果:
[0024]
(1)本发明提供一种[n,nh2]环金属铱(iii)阳离子型配合物的制备方法，希望得到一系列具有良好抗肿瘤效果的[n,nh2]环金属铱(iii)阳离子型配合物。
[0025]
(2)该配合物的合成为配体和二聚体以及无机盐ax在反应条件下反应，得到了[n,nh2]环金属铱(iii)阳离子型配合物ⅰ。
[0026]
(3)此类[n,nh2]环金属铱(iii)阳离子型配合物1-5，表现出优异的抗肿瘤效果,其性能有的甚至优于商品化的顺铂，是非常有潜力的抗癌药物。
[0027]
附图内容：
[0028]
图1为本发明配合物1的核磁氢谱。
[0029]
图2为本发明配合物1的质谱。
[0030]
图3为本发明配合物2的核磁氢谱。
[0031]
图4为本发明配合物2的质谱。
[0032]
图5为本发明配合物3的核磁氢谱
[0033]
图6为本发明配合物3的质谱。
[0034]
图7为本发明配合物4的核磁氢谱
[0035]
图8为本发明配合物4的质谱。
[0036]
图9为本发明配合物5的核磁氢谱
[0037]
图10为本发明配合物5的质谱。
具体实施方式：
[0038]
本发明由下述一些代表性化合物的实施例得到进一步阐述，但这些说明并不限制本发明。
[0039]
在化合物的合成中所用起始化合物是商品化产品或能够从已知合成方法制备，所有有机化合物的制备方法可从文献中获得，并且这些方法对合成化学家是基本的和显而易见的。因此，以下合成方法的描述可认为是详细的和具体的。
[0040]
实施例1
[0041]
所述配合物为1时，通过以下方法制备而成：
[0042]
氩气氛围下，在100ml schlenk瓶中加入53.86mg环铱二聚体(式(ⅲ))、25.36mg配体(式(ⅱ)r2＝氢、r1＝叔丁基)、33mg六氟磷酸盐以及10ml无水甲醇，室温搅拌6h，反应结束后，溶液用旋转蒸发仪旋干，残余物用二氯甲烷溶解，砂芯过滤去除过量六氟磷酸盐；滤液用二氯甲烷和正己烷扩散法重结晶，出现沉淀，砂芯过滤沉淀并用正己烷洗涤，真空干燥，得到黄色固体1。
[0043]
核磁表征为1h nmr(500mhz,cdcl3)δ8.66(d,j＝4.6hz,1h),8.11(s,1h,ch＝n),7.92(d,j＝1.9hz,1h),7.85
–
7.76(m,1h),7.70(d,j＝8.3hz,1h),7.60(t,j＝7.8hz,1h),7.52(d,j＝8.0hz,1h),7.32(d,j＝7.5hz,1h),7.29(d,j＝8.1hz,1h),7.10
–
7.05(m,2h),7.01(d,j＝7.8hz,1h),6.86(t,j＝7.5hz,1h),6.74
–
6.67(m,2h),6.67
–
6.62(m,3h),6.56(t,j＝7.4hz,1h),6.46(d,j＝10.9hz,1h),6.34(d,j＝7.0hz,1h),6.12(d,j＝7.5hz,1h),6.01(d,j＝7.6hz,1h),5.96(d,j＝8.2hz,2h),1.11(s,9h,c(ch3)3).
[0044]
质谱:c
39h36
irpf6n4理论值753.25692,实际测得753.25582,[m-pf6]
+
.
[0045]
元素分析.理论值:c
39h36
irpf6n4:c,52.17；h,4.04；n,6.24.实际测得:c,52.59；h,3.77；n,6.04.
[0046]
实施例2
[0047]
所述配合物为2时，通过以下方法制备而成：
[0048]
氩气氛围下，在100ml schlenk瓶中加入56.57mg环铱二聚体(式(ⅲ))、22.35mg配体(式(ⅱ)r2＝氢、r1＝叔丁基)、33mg六氟磷酸盐以及10ml无水甲醇，室温搅拌6h，反应结束后，溶液用旋转蒸发仪旋干，残余物用二氯甲烷溶解，砂芯过滤去除过量六氟磷酸盐；滤液用二氯甲烷和正己烷扩散法重结晶，出现沉淀，砂芯过滤沉淀并用正己烷洗涤，真空干燥，得到黄色固体2。
[0049]
核磁表征为1h nmr(500mhz,cdcl3)δ8.67(s,1h),8.23(s,1h,ch＝n),7.93(d,j＝5.6hz,1h),7.61(d,j＝3.9hz,1h),7.53(d,j＝8.7hz,1h),7.45
–
7.40(m,2h),7.23(s,1h),7.16(d,j＝8.4hz,2h),7.04(d,j＝8.7hz,2h),6.73(d,j＝8.4hz,2h),6.63(t,j＝5.3hz,2h),6.52(m,1h),6.45(s,1h),6.36(m,1h),6.11(d,j＝8.3hz,2h),5.71(d,j＝2.4hz,1h),5.61(d,j＝2.4hz,1h),3.54(s,3h,och3),3.51(s,3h,och3),1.18(s,9h,c(ch3)3).
[0050]
质谱:c
41h40
iro2pf6n4理论值813.27805,实际测得813.27531,[m-pf6]
+
.
[0051]
元素分析.理论值:c
41h40
iro2pf6n4:c,51.41；h,4.21；n,5.85.实际测得:c,51.79；h,3.98；n,5.63.
[0052]
实施例3
[0053]
所述配合物为3时，通过以下方法制备而成：
[0054]
氩气氛围下，在100ml schlenk瓶中加入56.97mg环铱二聚体(式(ⅲ))、24.12mg配体(式(ⅱ)r2＝氢、r1＝甲基)、33mg六氟磷酸盐以及10ml无水甲醇，室温搅拌6h，反应结束后，溶液用旋转蒸发仪旋干，残余物用二氯甲烷溶解，砂芯过滤去除过量六氟磷酸盐；滤液用二氯甲烷和正己烷扩散法重结晶，出现沉淀，砂芯过滤沉淀并用正己烷洗涤，真空干燥，得到红褐色固体3。
[0055]
核磁表征为1h nmr(500mhz,cdcl3)δ8.77(s,1h),8.17(s,1h,ch＝n),8.02(d,j＝5.7hz,1h),7.93(dd,j＝13.9,5.7hz,1h),7.77(d,j＝8.1hz,1h),7.69(d,j＝7.5hz,1h),7.65
–
7.59(m,2h),7.48
–
7.41(m,2h),7.31(s,1h),7.15(t,j＝3.5hz,2h),6.98
–
6.92(m,2h),6.79(m,3h),6.72(d,j＝7.0hz,1h),6.65(d,j＝7.3hz,1h),6.52(d,j＝7.9hz,2h),6.19(d,j＝7.6hz,1h),6.09(d,j＝7.8hz,1h),6.04(s,1h),2.15(s,3h,ch3).
[0056]
质谱:c
36h30
irpf6n4理论值711.20997,实际测得711.20713,[m-pf6]
+
.
[0057]
元素分析.理论值:c
36h30
irpf6n4:c,50.52；h,3.53；n,6.55.实际测得:c,50.78；h,3.24；n,6.19.
[0058]
实施例4
[0059]
所述配合物为4时，通过以下方法制备而成：
[0060]
氩气氛围下，在100ml schlenk瓶中加入64.65mg环铱二聚体(式(ⅲ))、27.27mg配体(式(ⅱ)r2＝氢、r1＝甲氧基)、33mg六氟磷酸盐以及10ml无水甲醇，室温搅拌6h，反应结束后，溶液用旋转蒸发仪旋干，残余物用二氯甲烷溶解，砂芯过滤去除过量六氟磷酸盐；滤液用二氯甲烷和正己烷扩散法重结晶，出现沉淀，砂芯过滤沉淀并用正己烷洗涤，真空干燥，得到黄色固体4。
[0061]
核磁表征为1h nmr(500mhz,cdcl3)δ8.76(d,j＝4.0hz,1h),8.20(s,1h,ch＝n),8.01(d,j＝5.6hz,1h),7.97
–
7.83(m,1h),7.77(d,j＝8.2hz,1h),7.69(t,j＝7.8hz,1h),7.65
–
7.56(m,2h),7.47(d,j＝7.9hz,1h),7.42(d,j＝8.4hz,1h),7.29(s,1h),7.21(d,j＝8.0hz,1h),7.15(d,j＝6.1hz,1h),6.94(t,j＝7.1hz,1h),6.79(m,2h),6.72(t,j＝6.6hz,1h),6.65(t,j＝7.4hz,1h),6.57
–
6.49(m,1h),6.44(d,j＝6.9hz,1h),6.25(d,j＝8.7hz,2h),6.19(d,j＝7.6hz,1h),6.11(t,j＝7.4hz,2h),3.65(s,3h,och3).
[0062]
质谱:c
36h30
iropf6n4理论值727.20489,实际测得727.20152,[m-pf6]
+
.
[0063]
元素分析.理论值:c
36h30
iropf6n4:c,49.60；h,3.47；n,6.43.实际测得:c,49.89；h,3.16；n,6.22.
[0064]
实施例5
[0065]
所述配合物为5时，通过以下方法制备而成：
[0066]
氩气氛围下，在100ml schlenk瓶中加入60.16mg环铱二聚体(式(ⅲ))、22.82mg配体(式(ⅱ)r2＝氢、r1＝甲氧基)、33mg六氟磷酸盐以及10ml无水甲醇，室温搅拌6h，反应结束后，溶液用旋转蒸发仪旋干，残余物用二氯甲烷溶解，砂芯过滤去除过量六氟磷酸盐；滤液用二氯甲烷和正己烷扩散法重结晶，出现沉淀，砂芯过滤沉淀并用正己烷洗涤，真空干燥，得到黄色固体5。
[0067]
核磁表征为1h nmr(500mhz,cdcl3)δ8.74(d,j＝5.1hz,1h),8.32(s,1h,ch＝n),7.95(d,j＝5.5hz,1h),7.79(m,2h),7.66
–
7.61(m,2h),7.56
–
7.52(m,2h),7.44(d,j＝5.4hz,1h),7.34(d,j＝8.2hz,1h),7.14(d,j＝7.4hz,2h),6.62(d,j＝6.9hz,1h),6.51(d,j＝5.2hz,2h),6.39(d,j＝8.6hz,1h),6.30(d,j＝8.8hz,2h),6.23(d,j＝8.7hz,2h),5.71(d,j＝2.2hz,1h),5.65(d,j＝2.3hz,1h),3.65(s,3h,och3),3.53(s,3h,och3),3.52(s,3h,och3).
[0068]
质谱:c
38h34
iro3pf6n4理论值787.22601,实际测得787.22371,[m-pf6]
+
.
[0069]
元素分析.理论值:c
36h30
iropf6n4:c,48.98；h,3.68；n,6.01.实际测得:c,49.15；h,3.49；n,5.77.
[0070]
实施例6
[0071]
具有抗癌活性的配合物1-5肿瘤细胞株的增殖抑制活性实验：
[0072]
(1)待测化合物的配制：将固体配合物溶解在dmso中，配成一定浓度的储备液，用细胞培养液进一步稀释储备液直到达到工作浓度，培养24h；
[0073]
(2)细胞生长抑制实验(mtt法)：
[0074]
1)分别取5000个人宫颈癌细胞(hela)、人非小细胞肺癌细胞(a549)、人肝癌细胞(hepg2)和人肺腺癌耐顺铂细胞(a549/ddp)配制成细胞悬液，接种于96孔培养板中；
[0075]
2)用无药培养基预培养细胞，5％co2，310k孵育24小时，加入配制好的待测化合物，培养24h；
[0076]
3)每孔加入15μl 5mg/ml的mtt溶液，继续培养4小时，形成紫色结晶物质甲瓒；
[0077]
4)终止培养，小心吸去孔内培养液，每孔加入100μl的dmso充分溶解甲瓒沉淀，振荡器混匀后，酶标仪用波长为570nm测定各孔的光密度值；
[0078]
5)每个实验重复三次，ic
50
＝平均值
±
sem。配合物1-5和商品化的顺铂对癌细胞hela、a549、hepg2和a549/ddp的生长的抑制率见表1。
[0079]
表1
[0080][0081]
通过实施例6可以看出，配合物1-5均表现出非常好的抗癌活性，接近或优于已经商品化的顺铂的活性。上述数据表明，随着取代基的改变，抗癌活性也随之发生变化，另外检测了配合物对顺铂耐药细胞的细胞毒性，发现其具有良好活性，与顺铂无交叉耐药性。以上结论为制备新型抗肿瘤的药物提供了理论基础。
[0082]
显然，本领域的技术人员可以对本发明进行各种改动和变型而不脱离本发明的精神和范围。这样，倘若本发明的这些修改和变型属于本发明权利要求及其等同技术的范围之内，则本发明也意图包含这些改动和变型在内。

技术特征：
1.[n,nh2]环金属铱(iii)阳离子型配合物，其特征在于，结构式如式(ⅰ)所示：式中，r1、r2同时或分别为氢，c1～c
15
的烷基、卤素或卤代c1～c
15
的烷基；为中的一种；x为cl-、pf
6-、bf
4-、bph
4-、sbf
6-、中的一种。2.根据权利要求1所述环金属铱(iii)[n,nh2]螯合配体阳离子型配合物，其特征在于，所述式(ⅰ)中，r1为叔丁基，r2为氢，x为pf
6-，为具体结构式如式1所示；所述式(ⅰ)中，r1为叔丁基，r2为氢，x为pf
6-，为具体结构式如式2所示；所述式(ⅰ)中r1为甲基，r2为氢，x为pf
6-，为具体结构式如式3所示；所述式(ⅰ)中r1为甲氧基，r2为氢，x为pf
6-，为具体结构式如式4所示；所述式(ⅰ)中，r1为甲氧基，r2为氢，x为pf
6-，
为具体结构式如式5所示；3.一种权利要求1或2所述的[n,nh2]环金属铱(iii)阳离子型配合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：在氩气氛围下，将式(ⅲ)所示二聚体,式(ⅱ)所示配体和无机盐ax在溶剂为甲醇的条件下，反应体系在室温下搅拌6h后得到式(ⅰ)所示[n,nh2]环金属铱(iii)阳离子型配合物；所述的无机盐ax为nax、kx、agx和nh4x中的一种；具体的合成路线为：4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述配合物为1时，通过以下方法制备而成：氩气氛围下，在100 ml schlenk瓶中加入53.86 mg环铱二聚体(式(ⅲ))、25.36 mg配体(式(ⅱ)r2＝氢、r1＝叔丁基)、33 mg六氟磷酸盐以及10 ml无水甲醇，室温搅拌6 h，反应结束后，溶液用旋转蒸发仪旋干，残余物用二氯甲烷溶解，砂芯过滤去除过量的六氟磷酸盐；滤液用二氯甲烷和正己烷扩散法重结晶，出现沉淀，砂芯过滤沉淀并用正己烷
洗涤，真空干燥，得到黄色固体1；所述配合物为2时，通过以下方法制备而成：氩气氛围下，在100 ml schlenk瓶中加入56.57 mg环铱二聚体(式(ⅲ))、22.35 mg配体(式(ⅱ)r2＝氢、r1＝叔丁基)、33 mg六氟磷酸盐以及10 ml无水甲醇，室温搅拌6 h，反应结束后，溶液用旋转蒸发仪旋干，残余物用二氯甲烷溶解，砂芯过滤去除过量的六氟磷酸盐；滤液用二氯甲烷和正己烷扩散法重结晶，出现沉淀，砂芯过滤沉淀并用正己烷洗涤，真空干燥，得到黄色固体2；所述配合物为3时，通过以下方法制备而成：氩气氛围下，在100 ml schlenk瓶中加入56.97 mg环铱二聚体(式(ⅲ))、24.12 mg配体(式(ⅱ)r2＝氢、r1＝甲基)、33 mg六氟磷酸盐以及10 ml无水甲醇，室温搅拌6 h，反应结束后，溶液用旋转蒸发仪旋干，残余物用二氯甲烷溶解，砂芯过滤去除过量的六氟磷酸盐；滤液用二氯甲烷和正己烷扩散法重结晶，出现沉淀，砂芯过滤沉淀并用正己烷洗涤，真空干燥，得到红褐色固体3；所述配合物为4时，通过以下方法制备而成：氩气氛围下，在100 ml schlenk瓶中加入64.65 mg环铱二聚体(式(ⅲ))、27.27mg配体(式(ⅱ)r2＝氢、r1＝甲氧基)、33mg六氟磷酸盐以及10ml无水甲醇，室温搅拌6h，反应结束后，溶液用旋转蒸发仪旋干，残余物用二氯甲烷溶解，砂芯过滤去除过量的六氟磷酸盐；滤液用二氯甲烷和正己烷扩散法重结晶，出现沉淀，砂芯过滤沉淀并用正己烷洗涤，真空干燥，得到黄色固体4；所述配合物为5时，通过以下方法制备而成：氩气氛围下，在100ml schlenk瓶中加入60.16mg环铱二聚体(式(ⅲ))、22.82mg配体(式(ⅱ)r2＝氢、r1＝甲氧基)、33mg六氟磷酸盐以及10ml无水甲醇，室温搅拌6h，反应结束后，溶液用旋转蒸发仪旋干，残余物用二氯甲烷溶解，砂芯过滤去除过量的六氟磷酸盐；滤液用二氯甲烷和正己烷扩散法重结晶，出现沉淀，砂芯过滤沉淀并用正己烷洗涤，真空干燥，得到黄色固体5。5.一种权利要求1-4任一项所述[n,nh2]环金属铱(iii)阳离子型配合物在制备抗癌药物中的应用。6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述的癌症为肝癌、肺癌或宫颈癌。

技术总结
本发明公开了一种具有抗癌活性的[N,NH2]环金属铱(III)阳离子型配合物及其制备方法和应用。所述配合物结构式如式(Ⅰ)所示，结构式为式为中的一种。其中配体与环铱在反应条件下反应，在反应体系中加入无机盐AX后，得到[N,NH2]环金属铱(III)阳离子型配合物Ⅰ；其中[N,NH2]为中性配体，加入AX的目的是将其作为抗衡阴离子更易让阳离子型配合物产生沉淀分离。这类配合物表现出良好的抗癌活性，其性能与商品化的顺铂接近甚至优于顺铂，是非常有潜力的抗癌药物。是非常有潜力的抗癌药物。是非常有潜力的抗癌药物。是非常有潜力的抗癌药物。


技术研发人员：郭丽华 刘哲 李鹏伟 来康宁 付晗秀 董和倩 杨志昊 公雨雯
受保护的技术使用者：曲阜师范大学
技术研发日：2023.06.02
技术公布日：2023/9/12