一种烟碱控释的尼古丁口含片制品及其制备方法与流程

1.本发明涉及口含制品技术领域，尤其涉及一种烟碱控释的尼古丁口含片制品及其制备方法。


背景技术：

2.尼古丁俗名烟碱，是一种存在与茄科植物的生物碱，现有技术中的尼古丁通常是以微胶囊的形式加入至口含片制品中，而微胶囊的工艺复杂，成本高，不利于工业化生产。另外，由于传统的尼古丁具有强烈的刺激性，因此逐渐衍生出了一种名为尼古丁盐的物质。尼古丁盐是由尼古丁和有机酸反应生成后的盐，相对于尼古丁本身，尼古丁盐对于口腔或喉咙的粘膜刺激要小很多而且具有更好的雾化效果。然而，单一的尼古丁盐为了使尼古丁盐的生理满足感以及对味蕾的需求能够与尼古丁相近，往往需要添加更高浓度，但是，高浓度的尼古丁盐容易降低口含片制品口感的舒适性。因此，需要寻求一种尼古丁口含片制品，能够提高口感的舒适性以及满足味蕾的需求。


技术实现要素：

3.为解决上述技术问题，本发明通过对不同类型的尼古丁盐进行复配，起到分段释放、互相补充、持久解瘾的效果。本发明提供一种烟碱控释的尼古丁口含片制品及其制备方法。具体包括以下技术方案：
4.第一方面，提供一种烟碱控释的尼古丁口含片制品，包括以下重量份组分：
5.复合尼古丁盐1-30份，甜味剂10-30份，凉味剂1-5份，润滑剂1-5份，矫味剂1-5份，稀释剂20-50份，香精1-15份；
6.所述的复合尼古丁盐为尼古丁苯甲酸盐、树脂尼古丁盐和乳酸尼古丁盐的混合物。
7.进一步的，所述的烟碱控释的尼古丁口含片制品，包括以下重量份组分：
8.尼古丁苯甲酸盐1-5份，树脂尼古丁盐2-7份，乳酸尼古丁盐2-7份，甜味剂15-30份，凉味剂1-5份，润滑剂1-5份，矫味剂1-5份，稀释剂30-50份，香精1-10份。
9.进一步的，所述的甜味剂选自山梨醇，木糖醇，赤藓糖醇中的一种或多种。
10.进一步的，所述的凉味剂选自ws-3(n-乙基-2-异丙基-5-甲基-环己烷甲酰胺)和ws-23(n,2,3-三甲基-2-异丙基丁酰胺)中的一种或多种。
11.进一步的，所述的润滑剂选自硬脂酸镁、微粉硅胶中的一种或多种。
12.进一步的，所述的矫味剂选自柠檬酸、薄荷脑、谷氨酸钠中的一种或多种。
13.进一步的，所述的稀释剂选自糊精、甘露醇、淀粉、乳糖中的一种或多种。
14.进一步的，所述的香精选自薄荷香精、柠檬香精、草莓香精、西瓜香精中的一种或多种。
15.进一步的，所述的烟碱控释的尼古丁口含片制品，包括以下重量份组分：
16.尼古丁苯甲酸盐1份，树脂尼古丁盐4份，乳酸尼古丁盐5份，木糖醇30份，ws-232
份，硬脂酸镁5份，柠檬酸3.0份，甘露醇13份，糊精30份，薄荷香精7.0份。
17.第二方面，提供如第一方面所述的烟碱控释的尼古丁口含片制品的制备方法，包括以下步骤：
18.s1.将复合尼古丁盐混合均匀后加入矫味剂，制粒，得到混合物颗粒；
19.s2.将步骤s1所得的混合物颗粒与润滑剂、甜味剂、凉味剂、稀释剂和香精混合，压片成型，即得烟碱控释的尼古丁口含片制品。
20.本发明提供一种烟碱控释的尼古丁口含片制品及其制备方法，通过尼古丁与不同有机酸形成的尼古丁盐在口含过程中释放速率的不同，进行复配，保证口含制品在使用过程中能在较长的时间内保持稳定的劲头，能让尼古丁在口腔中均匀、缓慢、持久释放。
附图说明
21.为了更清楚地说明本发明实施例技术方案，下面将对实施例描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图是本发明的一些实施例，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。
22.图1为本发明实施例1-实施例3烟碱控释的尼古丁口含片制品的尼古丁盐释放曲线；
23.图2为本发明对比例1烟碱控释的尼古丁口含片制品的尼古丁盐释放曲线；
24.图3为本发明对比例2烟碱控释的尼古丁口含片制品的尼古丁盐释放曲线；
25.图4为本发明对比例3烟碱控释的尼古丁口含片制品的尼古丁盐释放曲线。
具体实施方式
26.下面将对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。
27.应当理解，当在本说明书和所附权利要求书中使用时，术语“包括”和“包含”指示所描述特征、整体、步骤、操作、元素和/或组件的存在，但并不排除一个或多个其它特征、整体、步骤、操作、元素、组件和/或其集合的存在或添加。
28.还应当理解，在此本发明说明书中所使用的术语仅仅是出于描述特定实施例的目的而并不意在限制本发明。如在本发明说明书和所附权利要求书中所使用的那样，除非上下文清楚地指明其它情况，否则单数形式的“一”、“一个”及“该”意在包括复数形式。
29.还应当进一步理解，在本发明说明书和所附权利要求书中使用的术语“和/或”是指相关联列出的项中的一个或多个的任何组合以及所有可能组合，并且包括这些组合。
30.为了更充分理解本发明的技术内容，下面结合具体实施例对本发明的技术方案进一步介绍和说明。
31.本发明所述的尼古丁苯甲酸盐为液体，树脂尼古丁盐为固体，乳酸尼古丁盐为固体。
32.本发明所述的树脂尼古丁盐的制备方法，包括以下步骤：
33.酸性树脂用重量为5倍的水润湿，边搅拌边加入尼古丁，搅拌24-48小时，然后过滤，用水洗涤，25-30度的条件下自然晾干即得白色粉末，为树脂尼古丁盐。
34.烟碱控释的尼古丁口含片制品的制备方法
35.s1.将复合尼古丁盐混合均匀后加入矫味剂，制粒，得到混合物颗粒；
36.s2.将步骤s1所得的混合物颗粒与润滑剂、甜味剂、凉味剂、稀释剂和香精混合，压片成型，即得烟碱控释的尼古丁口含片制品。
37.实施例1
38.一种烟碱控释的尼古丁口含片制品，包括以下重量份组分：
39.尼古丁苯甲酸盐1份，树脂尼古丁盐4份，乳酸尼古丁盐5份，木糖醇30份，ws-232份，硬脂酸镁5份，柠檬酸3.0份，甘露醇13份，糊精30份，薄荷香精7.0份。
40.实施例1的烟碱控释的尼古丁口含片制品的制备方法，包括以下步骤：
41.s1.将复合尼古丁盐混合均匀后加入矫味剂，制粒，得到混合物颗粒；
42.s2.将步骤s1所得的混合物颗粒与润滑剂、甜味剂、凉味剂、稀释剂和香精混合，压片成型，即得实施例1的烟碱控释的尼古丁口含片制品。
43.实施例2-3、对比例1-9的烟碱控释的尼古丁口含片制品的制备方法与实施例1相同。
44.实施例2
45.一种烟碱控释的尼古丁口含片制品，包括以下重量份组分：
46.尼古丁苯甲酸盐3份，树脂尼古丁盐3份，乳酸尼古丁盐4份，木糖醇22份，ws-234份，硬脂酸镁5份，柠檬酸5.0份，甘露醇20份，糊精30份，柠檬香精5.0份。
47.实施例3
48.一种烟碱控释的尼古丁口含片制品，包括以下重量份组分：
49.尼古丁苯甲酸盐2份，树脂尼古丁盐4份，乳酸尼古丁盐4份，木糖醇23份，ws-235份，硬脂酸镁5份，柠檬酸5.0份，甘露醇20份，糊精27份，西瓜香精5.0份。
50.对比例1
51.一种烟碱控释的尼古丁口含片制品，包括以下重量份组分：
52.尼古丁苯甲酸盐1份，木糖醇30份，ws-232份，硬脂酸镁5份，柠檬酸3.0份，甘露醇13份，糊精30份，薄荷香精7.0份。
53.对比例2
54.一种烟碱控释的尼古丁口含片制品，包括以下重量份组分：
55.树脂尼古丁盐4份，木糖醇30份，ws-232份，硬脂酸镁5份，柠檬酸3.0份，甘露醇13份，糊精30份，薄荷香精7.0份。
56.对比例3
57.一种烟碱控释的尼古丁口含片制品，包括以下重量份组分：
58.乳酸尼古丁盐5份，木糖醇30份，ws-232份，硬脂酸镁5份，柠檬酸3.0份，甘露醇13份，糊精30份，薄荷香精7.0份。
59.对比例4
60.一种烟碱控释的尼古丁口含片制品，包括以下重量份组分：
61.树脂尼古丁盐4份，乳酸尼古丁盐5份，木糖醇30份，ws-232份，硬脂酸镁5份，柠檬酸3.0份，甘露醇13份，糊精30份，薄荷香精7.0份。
62.对比例5
63.一种烟碱控释的尼古丁口含片制品，包括以下重量份组分：
64.尼古丁苯甲酸盐1份，乳酸尼古丁盐5份，木糖醇30份，ws-232份，硬脂酸镁5份，柠檬酸3.0份，甘露醇13份，糊精30份，薄荷香精7.0份。
65.对比例6
66.一种烟碱控释的尼古丁口含片制品，包括以下重量份组分：
67.尼古丁苯甲酸盐1份，树脂尼古丁盐4份，木糖醇30份，ws-232份，硬脂酸镁5份，柠檬酸3.0份，甘露醇13份，糊精30份，薄荷香精7.0份。
68.对比例7
69.一种烟碱控释的尼古丁口含片制品，包括以下重量份组分：
70.尼古丁苯甲酸盐6份，树脂尼古丁盐4份，乳酸尼古丁盐5份，木糖醇30份，ws-232份，硬脂酸镁5份，柠檬酸3.0份，甘露醇13份，糊精30份，薄荷香精7.0份。
71.对比例8
72.一种烟碱控释的尼古丁口含片制品，包括以下重量份组分：
73.尼古丁苯甲酸盐1份，树脂尼古丁盐4份，乳酸尼古丁盐8份，木糖醇30份，ws-232份，硬脂酸镁5份，柠檬酸3.0份，甘露醇13份，糊精30份，薄荷香精7.0份。
74.对比例9
75.一种烟碱控释的尼古丁口含片制品，包括以下重量份组分：
76.尼古丁苯甲酸盐6份，树脂尼古丁盐4份，乳酸尼古丁盐8份，木糖醇30份，ws-232份，硬脂酸镁5份，柠檬酸3.0份，甘露醇13份，糊精30份，薄荷香精7.0份。
77.尼古丁释放实验(体外)
78.首先进行模拟口腔溶液的配置，模拟口腔溶液：ph为7.4的磷酸缓冲溶液，温度设置为37℃。将尼古丁口含片制品投入含有模拟口腔溶液的反应管中，测试0min，1min，2min，5min，10min，30min的尼古丁含量，每个时间点从反应管中取出尼古丁口含片制品，每个时间点测试3个样品，作为平行实验。尼古丁含量采用标准hplc方法测试。样本中的尼古丁含量以百分比表示。
79.对实施例1-3、对比例1-3的烟碱控释的尼古丁口含片制品进行尼古丁释放实验，实验结果如图1-4所示。其中，图1为本发明实施例1-实施例3烟碱控释的尼古丁口含片制品的尼古丁盐释放曲线；图2为本发明对比例1烟碱控释的尼古丁口含片制品的尼古丁盐释放曲线；图3为本发明对比例2烟碱控释的尼古丁口含片制品的尼古丁盐释放曲线；图4为本发明对比例3烟碱控释的尼古丁口含片制品的尼古丁盐释放曲线。由图1-图4的实验结果可知，复合尼古丁盐释放规律为前2min快速释放，后续保持稳定持久的释放效果。乳酸尼古丁盐前两分钟缓慢释放，尼古丁苯甲酸盐和树脂尼古丁盐无法达到长期持续稳定的释放效果。
80.感官评价
81.从尼古丁耐受人群中选择30人，将尼古丁口含片制品放入口腔中30-60min，以感官评价表的各项指标进行综合考察，评分，取平均值作为测试结果。感官评价表如下表1所示：
82.表1烟碱控释的尼古丁口含片制品的感官评价表
[0083][0084]
对实施例1-3、对比例1-9烟碱控释的尼古丁口含片制品进行感官评价测试，测试结果如表2和表3所示：表2实施例1-3、对比例1-3烟碱控释的尼古丁口含片制品感官评价测试结果
[0085]
[0086]
表3对比例4-9烟碱控释的尼古丁口含片制品感官评价测试结果
[0087][0088][0089]
由表2-表3的测试结果可知，采用本发明组分配比及制备方法制备而成的烟碱控释的尼古丁口含片制品可以保证使用过程中在较长时间内保持稳定的劲头，让尼古丁在口腔中均匀、缓慢、持久释放，起到持久解瘾的效果。而当尼古丁口含片制品中缺少尼古丁苯甲酸盐、树脂尼古丁盐和乳酸尼古丁盐中的一种(对比例4-6)或多种(对比例1-3)时，感官评价测试中的口感、劲头感和刺激性较差。其中，尼古丁口含片制品中缺少多种组分(对比例1-3)比缺少单一组分(对比例4-6)的效果更差。此外，组分中的尼古丁苯甲酸盐或乳酸尼古丁盐含量不在本发明范围内制备而成的尼古丁口含片制品(对比例7-8)，其劲头感较差。
[0090]
综上所述，与现有技术相比，本发明的烟碱控释的尼古丁口含片制品及其制备方法具有以下优势：
[0091]
通过将复合尼古丁盐添加进口含片制品中，由于尼古丁与不同有机酸形成的尼古丁盐在口含过程中释放速率不同，进行复配后的尼古丁盐可以保证口含片制品在使用过程中在较长时间内保持稳定的劲头，能够让尼古丁在口腔中均匀、缓慢、持久释放。
[0092]
以上所述，仅为本发明的具体实施方式，但本发明的保护范围并不局限于此，任何熟悉本技术领域的技术人员在本发明揭露的技术范围内，可轻易想到各种等效的修改或替换，这些修改或替换都应涵盖在本发明的保护范围之内。因此，本发明的保护范围应以权利要求的保护范围为准。

技术特征：
1.一种烟碱控释的尼古丁口含片制品，其特征在于，包括以下重量份组分：复合尼古丁盐1-30份，甜味剂10-30份，凉味剂1-5份，润滑剂1-5份，矫味剂1-5份，稀释剂20-50份，香精1-15份；所述的复合尼古丁盐为尼古丁苯甲酸盐、树脂尼古丁盐和乳酸尼古丁盐的混合物。2.如权利要求1所述的烟碱控释的尼古丁口含片制品，其特征在于，包括以下重量份组分：尼古丁苯甲酸盐1-5份，树脂尼古丁盐2-7份，乳酸尼古丁盐2-7份，甜味剂15-30份，凉味剂1-5份，润滑剂1-5份，矫味剂1-5份，稀释剂30-50份，香精1-10份。3.如权利要求2所述的烟碱控释的尼古丁口含片制品，其特征在于，所述的甜味剂选自山梨醇，木糖醇，赤藓糖醇中的一种或多种。4.如权利要求3所述的烟碱控释的尼古丁口含片制品，其特征在于，所述的凉味剂选自ws-3和ws-23中的一种或多种。5.如权利要求4所述的烟碱控释的尼古丁口含片制品，其特征在于，所述的润滑剂选自硬脂酸镁、微粉硅胶中的一种或多种。6.如权利要求5所述的烟碱控释的尼古丁口含片制品，其特征在于，所述的矫味剂选自柠檬酸、薄荷脑、谷氨酸钠中的一种或多种。7.如权利要求6所述的烟碱控释的尼古丁口含片制品，其特征在于，所述的稀释剂选自糊精、甘露醇、淀粉、乳糖中的一种或多种。8.如权利要求7所述的烟碱控释的尼古丁口含片制品，其特征在于，所述的香精选自薄荷香精、柠檬香精、草莓香精、西瓜香精中的一种或多种。9.如权利要求8所述的烟碱控释的尼古丁口含片制品，其特征在于，包括以下重量份组分：尼古丁苯甲酸盐1份，树脂尼古丁盐4份，乳酸尼古丁盐5份，木糖醇30份，ws-232份，硬脂酸镁5份，柠檬酸3.0份，甘露醇13份，糊精30份，薄荷香精7.0份。10.如权利要求1-9任意一项所述的烟碱控释的尼古丁口含片制品的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：s1.将复合尼古丁盐混合均匀后加入矫味剂，制粒，得到混合物颗粒；s2.将步骤s1所得的混合物颗粒与润滑剂、甜味剂、凉味剂、稀释剂和香精混合，压片成型，即得烟碱控释的尼古丁口含片制品。

技术总结
本发明公开了一种烟碱控释的尼古丁口含片制品及其制备方法，涉及口含制品技术领域。该口含制品包括以下重量份组分：复合尼古丁盐1-30份，甜味剂10-30份，凉味剂1-5份，润滑剂1-5份，矫味剂1-5份，稀释剂20-50份，香精1-15份；所述的复合尼古丁盐为尼古丁苯甲酸盐、树脂尼古丁盐和乳酸尼古丁盐的混合物。本发明通过尼古丁与不同有机酸形成的尼古丁盐在口含过程中释放速率的不同，进行复配，保证口含制品在使用过程中能在较长的时间内保持稳定的劲头，能让尼古丁在口腔中均匀、缓慢、持久释放。持久释放。持久释放。


技术研发人员：王晓莉 胡佳伟 况利平 王华文 夏瑞 赵贯云 赵波洋
受保护的技术使用者：东莞市吉纯生物技术有限公司
技术研发日：2023.06.15
技术公布日：2023/8/16